Дикалий глицирризинат

INCI Name: Dipotassium glycyrrhizinate

Внешний вид: белый слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, с характерным сладким вкусом.

Процент ввода: 1-3%

рH: 5,0–6,0

Растворим при 20°С: в воде, 50%-ном растворе этанола

Стабильность: обладает относительно высокой гигроскопичностью. Проявляет высокую стабильность к нагреванию, начинает распадаться при нагревании выше 100°С в течение длительного времени.

Во многих клинических докладах, как в Японии, так и в других странах, сообщается об использовании данного продукта в качестве средства для наружного применения в косметологии. Средства на основе дикалий глицирризината весьма эффективны в лечении острых и хронических дерматитов.

Его действие слабее, чем у адренокортикальных гормонов, и немедленного эффекта также не следует ожидать. Однако при длительном применении дикалий глицирризината практически не наблюдается побочных эффектов, а благодаря его химической стабильности, хорошей растворимости и эмульгирующим свойствам, дикалий глицирризинат широко используется в косметической промышленности. Кроме этого, его часто используют в качестве подсластителя в различных средствах для наружного и внутреннего применения.

Эффект ингибирования активности гиалуронидазы

Ингибирование гиалуронидазы играет важную роль не только в поддержании уровня гиалуроновой кислоты в организме, но также в противовоспалительных и аллергических реакциях. Данный фермент активируется в процессе воспаления и участвует в деструкции матрикса соединительной ткани, повышает проницаемость мембран клеток воспаления и кровеносных сосудов. Гиалуронидаза, присутствующая в тучных клетках, активируется связыванием комплекса антиген-IgE c мембранными рецепторами и вовлекается в процесс высвобождения гистамина из гранул (дегрануляция). До настоящего времени, противовоспалительные препараты (индометоцин, аспирин и т.д.) и противоаллергические (хромгликат, кетотифен, цианидонол, оксатомид и т.д.) считались ингибиторами гиалуронидазы.

Поэтому вещества, способные подавлять активность гиалуронидазы, должны обладать противовоспалительными и антиаллергенными свойствами.

В эксперименте сравнивали ингибирующее влияние дикалий глицирризината на активность гиалуронидазы с ингибирующим действием противовоспалительного препарата индометацина и противоаллергенного средства хромгликата натрия. Ингибирующая активность дикалий глицирризината оказалась приблизительно в три раза выше, чем у хромогликата натрия, и приблизительно в 11 раз выше, чем у индометацина. Полученные результаты демонстрируют, что дикалий глицирризинат обладает ярко выраженным ингибирующим действием на аллергические реакции первого типа.

В настоящее время широко обсуждается возможность использования дикалий глицирризината в производстве зубных паст. Логическое обоснование такого применения заключается в том, что активность гиалуронидазы в налете десневой борозды и слюне повышается при пародонтальных заболеваниях, т.к. данный фермент высвобождается из лейкоцитов воспаленной ткани десен. Предполагалось, что дикалий глицирризинат ингибирует высвобождение гиалуронидазы и результаты проведенных экспериментов подтвердили эту точку зрения.

Влияние на эритему, вызванную ультрафиолетовым облучением

Противовоспалительную активность дикалий глицирризината оценивали по проницаемости, индуцированной ультрафиолетовым облучением, и назвали эту величину индексом воспаления. С участка кожи на спине морских свинок удаляли волосы, после чего облучали искусственным ультрафиолетом (1,000 W) в течение 40 секунд с расстояния 15 см. Немедленно после облучения на кожу наносили тестируемые составы. Противовоспалительное действие оценивали через 2, 4, 5 и 24 часа после облучения, основываясь на степени выраженности эритемы.

В обоих случаях 2% и 3% дикалий глицирризинат, добавленный в базовый раствор, проявил выраженное противовоспалительное действие на эритему, спровоцированную ультрафиолетовым облучением.

На следующем этапе сравнивали противовоспалительную активность 2% дикалий глицирризината в составе 30% DMSO раствора с активностью 2% дикалий глицирризината в мазевой основе. Обе рецептуры обладали заметной противовоспалительной активностью и между ними не было существенной разницы в степени выраженности данного эффекта, но эффект, по-видимому, был слегка выше в случае смешивания с мазевой базой. Ни гидрокортизон, ни хлорфениламин не проявили сколько-нибудь удовлетворительного противовоспалительного действия.

В целом, стероидные противовоспалительные вещества оказали мощное супрессивное влияние на воспаление практически во всех тестах. Их подавляющее действие на механизмы пролиферации сравнимо с другими известными видами противовоспалительных средств. Однако гидрокортизон не показал заметного угнетающего влияния на развитие УФ-эритемы в проведенных экспериментах. Большинство не стероидных противовоспалительных веществ обладают супрессивным действием на экссудативный, а также пролиферативный механизмы, но их активность несколько меньше, чем у стероидов. С другой стороны, противовоспалительные ферменты, введенные перорально, оказались неэффективными почти во всех моделях воспаления, за исключением, легкого супрессивного эффекта, в случае определения проницаемости, как индекса воспаления.

Подводя итог, можно сказать, что противовоспалительные свойства дикалий глицирризината схожи со свойствами противовоспалительных ферментов.

Граммы	10 г, 50 г, 1000 г